Monday, September 26, 2016

Florexal






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FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Despu & eacute; s de la oacute administraci &; n de Fluoxetina orale, & eacute; STA SE assorbono bien por el tracto gastrointestinale. La presencia de alimentos puede retrasar un poco, pero no disminuye la absorci & oacute; n de Fluoxetina, sin que se hayan detectado alteraciones en la biodisponibilidad del F & aacute; rmaco, por tanto Fluoxetina puede ser administrada con o alimentos sin. Regularmente se alcanz & oacute; la m & aacute; xima concentraci & oacute; n entre 4 y 6 horas postadministraci & oacute; n. En voluntarios sanos se obtuvieron las siguientes Cm & aacute; x promedio de Fluoxetina administrada en dosis semplice: con 30 mg, 39 ng / ml, con 40 mg, 39,5 ng / ml; Con 60 mg, 93 ng / ml y con 75 mg, 135 ng / ml. Con la dosis de 40 mg se obtuvo Una concentraci & oacute; n m & aacute; xima del metabolita norfluoxetina de 20,7 ng / ml ocurrida it promedio a las 76 horas postadministraci & oacute; n. Con la administraci & oacute; na dosis m & uacute; ltiples Durante 5 semanas a pacientes deprimidos, la concentraci & oacute; n m & aacute; xima obtenida con 60 mg diarios fue de 352 a 477 ng / ml di Fluoxetina y 360 un ng 393 / ml de norfluoxetina ( metabolita). Con dosis de 80 mg / d & iacute; a se obtuvieron 497 a 698 ng / ml di Fluoxetina y 323 a 421 ng / ml de norfluoxetina. Durante la administraci & oacute; n un Plazo largo las concentraciones alcanzaron do estado en estacionario 2 a 4 semanas. En pacientes deprimidos tratados con Fluoxetina por m & aacute; s de 3 a & ntilde; os; La concentraci & oacute; n plasma & aacute; tica en estado estacionario del F & aacute; rmaco y su metabolita permanecieron peccato cambio comparadas con la obtenida despu & eacute; s de 5 semanas de administraci & oacute; n del producto, lo que indica que la disposici & oacute; n de Fluoxetina al alcanzar el estado estacionario permanece inalterada Durante la administraci & oacute; n por periodos prolongados. La Fluoxetina se une aproximadamente en 94,5% a las prote & iacute; nas plasma & aacute; Ticas (alb & uacute; mina y alfa-2-glucoprote & iacute; nas) sin que se hayan detectado cambios en el Grado de uni & oacute; n Si Se Presenta insuficiencia renale. Despu & eacute; s de la oacute administraci &; n orale, Fluoxetina y su metabolita figlio aisladas en Tejidos (pulmones predominantemente), de donde se elimina Lentamente. Se Localiza Tambi & eacute; n IT L & iacute; quido cerebrospinale. Su volumen aparente de distribuci & oacute; n en voluntarios sanos es muy amplio debido a su extensa distribuci & oacute; n en los tejidos, alcanzando Valores de 20 a 42 l / kg despu & eacute; s de la oacute administraci &; n semplice multidosis y. La Fluoxetina es extensamente metabolizada en el h & iacute; gado una trav & eacute; s de la desmetilaci & oacute; n hacia norfluoxetina. Este proceso se realiza independientemente de la funci & oacute; n de renale tal manera que la Gran sindaco & iacute, una de una dosis orale es metabolizada en el h & iacute; Gado, rilevare & aacute; ndose glucuronoconjugados en la orina; Solamente un peque & ntilde; un cantidad del F & aacute; rmaco peccato cambio puede ser recuperada en la orina. Factores gen & eacute; Ticos pueden afectar la tasa de oacute Conversi &; n de Fluoxetina un norfluoxetina al influenciar la N-desmetilaci & oacute; n HEP ​​& aacute; tica. El metabolita Primario de la Fluoxetina es la norfluoxetina con actividad Farmacol & oacute; gica simile a la primera, otros metabolitos que se han identificado en orina figlio fluoxetinaglucur & oacute; nido y norfluoxetinaglucur & oacute; nido; sin embargo, se ha sugerido que un & uacute; n existen algunos metabolitos de la Fluoxetina que permanecen peccato identificar. La vida mezzi de eliminaci & oacute; n de Fluoxetina es de 1-3 d & iacute; come, aunque un estudio reporta una vida supporto de eliminaci & oacute; n promedio de 3.6 D & iacute, come en sujetos normales (Rango 1-13 d & iacute; come) y de 1,75 d & iacute, come en pacientes hemodializados. En cuanto a la norfluoxetina, el metabolita Activo de la Fluoxetina, la vida mezzi de eliminaci & oacute; n riportata es de 7-9 d & iacute; come. El hecho de que el f & aacute; rmaco y su metabolita posean una vida supporto de eliminaci & oacute; n de varios d & iacute; come facilita que se Mantenga la concentraci & oacute; n plasma & aacute; tica en estado estacionario en los tratamientos un largo Plazo, asimismo una vida dei media Larga , puede hacer menos probabile que se desarrollen s & iacute; ntomas al interrumpir el tratamiento, que en aquellos casos tratados con productos de vida dei media Corta, principalmente algunos con efectos anticolin & eacute; rgicos, en donde el efecto de rebote puede ocurrir a las 12 horas de la interrupci & oacute; ny presentar Malestar gastrointestinale, alteraci & oacute; n del Sue & ntilde; oo hipoman & iacute; a. Otra posible ventaja de que Fluoxetina y su metabolita Tengan vida dei media Larga, es que sus niveles plasma & aacute; Ticos Estables ofrecen protecci & oacute; n frente a la Aparici & oacute; n de s & iacute; ntomas o la Reca & iacute; da por incumplimiento espor & aacute; dico del tratamiento, ya que ser & iacute, un m & aacute; s dif & iacute; cil que en Corto tiempo sus niveles cayeran por debajo de la oacute concentraci &; n m & iacute; nima efectiva. Dado que Fluoxetina se metaboliza principalmente una trav & eacute; s de H & iacute; Gado, la enfermedad HEP & aacute; tica puede afectar su eliminaci & oacute; n de tal manera que la vida supporto de eliminaci & oacute; n se incrementare & aacute ;. Por lo expuesto, en estos Casos se sugiere Disminuir la dosis o incrementare el intervalo de dosificaci & oacute; n. Despu & eacute; s de la administraci & oacute; n de Fluoxetina orale, aproximadamente el 60% de la dosis es recuperada en la orina en un Periodo di 35 d & iacute; come; Solamente 2,5 a 5,0% se recupera como F & aacute; rmaco peccato cambio y 10% es como excretado norfluoxetina libre. Los metabolitos conjugados, Fluoxetina-glucur & oacute; nido y norfluoxetinaglucur & oacute; Nido representan el 5,2% a 9,5% de una dosis, respectivamente. La depuraci & oacute; n plasma & aacute; tica de Fluoxetina se encontr & oacute; en el rango de 94 a 704 ml / min y para norfluoxetina entre 60 y 336 ml / min. Aproximadamente el 12% de la dosis de Fluoxetina es recuperada it heces en un Periodo de 4 d & iacute; come. La Fluoxetina se escrementi una trav & eacute; s de leche materna y aunque la experiencia es limitata, la concentraci & oacute; n por esta v & iacute; un puede ser de un cuarto un un quinto de la oacute concentraci &; n plasma & aacute; tica. A la concentraci & oacute; n plasma & aacute; tica de Fluoxetina de 100 ng / ml corri & oacute; un nivel en leche materna de 28,8 ng / ml, Mientras que con las concentraciones plasma & aacute; Ticas de 194 ng / ml de norfluoxetina se obtuvieron 41,6 ng / ml de norfluoxetina en leche materna. Eliminaci & oacute; n extracorp & oacute; REA: La Fluoxetina y la norfluoxetina nessun figlio removidas en forma Importanti una trav & eacute; s de hemodi & aacute; Lisis. La Fluoxetina es un antidepresivo de segunda generaci & oacute; n Cuya actividad es la de facilitar la neurotransmisi & oacute; n serotonina & eacute; rgica, una trav & eacute; s de una Potente y Selectiva oacute inhibici &; n espec & iacute; fica de la recaptaci & oacute; n de serotonina Presin & aacute; ptica in vitro e in vivo, en animales y humanos; Mientras que su efecto en el sistema noradren & eacute; rgico es muy peque & ntilde; o. El F & aacute; rmaco ha Mostrado tener peque & ntilde; un Afinidad por los Receptores muscar & iacute; Nicos, histam & iacute; Nicos H1, la serotonina e eacute; rgicos 5-HT1 & oacute; 5-HT2, o noradren & eacute; rgicos alfa-1 o alfa-2. Hay Evidencia de que la deficiencia de serotonina es causa primaria de alteraciones efectivas observ & aacute; disminuci ndose & oacute; n de los niveles de serotonina en Muestras de cerebro post mortem de pacientes deprimidos; disminuci & oacute; n del metabolita de la serotonina, e aacute; cido 5-hidroxi-indolac & eacute; tico en Sistema nervioso, come & iacute; como efectos Ben & eacute; ficos Tras la administraci & oacute; n de 5-hidroxitript & oacute; fano o F & aacute; rmacos que incrementan la serotonina en las lavorazioni peccato & aacute; pticas como son los inhibidores de la monoaminooxidasa. En virtud de la Selectividad de Fluoxetina para inhibir la recaptaci & oacute; n de serotonina y Disminuir la Afinidad de los receptores de los neurotransmisores, se puede considerar que este producto ofrece Ventajas sobre otros antidepresivos, Adem & aacute; s de poseer un bajo Perfil de toxicidad. Inicio y duraci & oacute; n del efecto Terap & eacute; utico: Bajo de Tratamiento Fluoxetina en la depresi & oacute; n sindaco, se Presenta mejor & iacute, una cl & iacute; nicamente Evidente desde la primera una segunda semanas. La relaci & oacute; n tiempoeficacia basada en un & aacute; Lisis electroencefalogr & aacute; ficos variabili y PSICOM & eacute; Tricas, han indicado que el tiempo de m & aacute; xima eficacia de Fluoxetina en el sistema nervioso ocurri centrale & oacute; entre 8 y 10 horas postadministraci & oacute; n orale. La Fluoxetina parece almacenarse en los Tejidos y liberarse Lentamente. Despu & eacute; s de la oacute administraci &; n orale de 60 mg El Pico plasma & aacute; tico a las horas 4-6 fue de 90 ng / ml disminuyendo en forma lenta, aproximadamente a 60 ng / ml a las 10 horas. Hipersensibilidad a la Fluoxetina. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa. Debe evitarse su uso conjunto, ya que se han riportato reacciones tombe, en ocasiones fatales incluyendo hipertermia, rigidez, inestabilidad aut & oacute; noma con posibles fluctuaciones r & aacute; pidas de los signos vitales y cambios del Estado mentale, que incluyen agitaci & oacute; n extrema progresiva hasta Delirio o coma. Tales Casos se han presentado por la administraci & oacute; n concomitante o en pacientes que suspendieron la Fluoxetina y al poco tiempo se les suministr & oacute; tratamiento con alg & uacute; n IMAO. Es indispensabile en este & uacute; ltimo Caso, que se evite el uso de un inhibidor de la monoaminooxidasa por lo menos Durante 5 semanas ya que la vida supporto de Fluoxetina y su metabolita Activo figlio muy Largas. En caso de que la sustituci & oacute; n mare un IMAO un Fluoxetina se debe esperar alrededor de 14 d & iacute; come, seg & uacute; n la eliminaci & oacute; n de cuando menos 4 vidas medias del Imao. Reportes limitados sugieren que la ciproheptadina administrada por v & iacute; una orale o el Dantrolene por v & iacute; una endovenosa pueden ser Ben & eacute; ficos it pacientes que las experimenten reacciones mencionadas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Embarazo Y LA lactancia A la fecha non existen estudios adecuados y bien en controlados mujeres que Embarazadas puedan Avalar el uso de seguro Fluoxetina Durante tal estado. Aun cuando los estudios precl & iacute; Nicos realizados sobre este rubro non mostraron alteraciones morfol & oacute; gicas en los animales de experimentaci & oacute; n, y Dado Que racconti Investigaciones non siempre pueden ser extrapolados al Humano, el uso durante el embarazo no se recomienda en pacientes que Cursan con estados gr & aacute; VIDOS. La Fluoxetina se escrementi una trav & eacute; s de la leche materna y aunque la experiencia es limitata, la concentraci & oacute; n por esta v & iacute; un puede ser de un cuarto un un quinto de la correspondiente a la concentraci & oacute; n plasma & aacute; tica, por Tal Raz & oacute; n se recomienda evitar el uso de Fluoxetina Durante la lactancia O SI El Caso lo requiere bretella & eacute; STA, para el tratamiento Iniciar con Fluoxetina. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS Las reacciones adversas m & aacute; s frecuentemente observadas figlio cefalea (20%) y n & aacute; useas (21%), seguidas de alteraciones del Sistema nervioso centrale. Sistema nervioso centrale: Los efectos colaterales que se presentan en este Sistema Incluye nerviosismo (14,9%), insomnio (13,8%), drowsiness (11,6%), ansiedad (9,4%). El nerviosismo y el insomnio figlio riportati por algunos Autores como m & aacute; s Frecuentes en pacientes tratados con Fluoxetina que en casos tratados con amitriptilina o imipramina, sin embargo, otros reportes indicaron incidencia simile a la de otros agentes antidepresivos. Varias Comunicaciones reportaron menor de incidencia somnolencia con Fluoxetina que con amitriptilina o imipramina; come & iacute; como menor somnolencia y sedaci & oacute; n Que doxepina. Otros efectos colaterales en este Sistema y que se han presentado con poca frecuencia figlio: ansiedad, Temblores, mareos y Fatiga. Existe Controversia sobre el USO de Fluoxetina en pacientes truffa idee suicidas. controlados Estudios y amplias revisiones Bibliogr & aacute; Ficas (meta-un & aacute; Lisis), non han podido demostrar Tal relaci & oacute; n. Una revisi & oacute; n retrospectiva de varios casos con depresi & oacute; n CR & oacute; nica o REFRACTARIA, mostr & oacute; racconti Que pacientes Tendencias presentaban suicidas previas. No se ha establecido relaci & oacute; n entre estos Cuadros y el f & aacute; rmaco, sin embargo, es imprescindible establecer supervisi & oacute; n estrecha en los pacientes de alto Riesgo ya que El Suicidio es un Riesgo inherente cuando se tratan pacientes con Cuadros depresivos mayores. La incidencia de Actos e ideaci & oacute; n suicida en pacientes tratados con Fluoxetina fue comparada con pacientes bajo tratamiento con antidepresivos tric & iacute; clicos o placebo. La ideaci & oacute; n suicida ocurri & oacute; en forma marginale significativamente menor que con placebo y num & eacute; ricamente menor que con antidepresivos tric & iacute; clicos. Sistema digestivo: El efecto colateral m gastrointestinale & aacute; s frecuente en los pacientes bajo tratamiento con Fluoxetina es la n & aacute; USEA que seg & uacute; n la experiencia puede llegar a presentarse hasta it 30% de Casos tratados. El promedio es generali de 21,1%, sin embargo, la frecuencia de abandono de Tratamiento por esta causa non llega un 4%. Otros efectos riportati figlio Boca Seca (14%) y diarrea (10%), pero se han riportato con menor frecuencia que en pacientes tratados con imipramina o doxepina, come & iacute; como los tratados con amitriptilina. Menos frecuentemente se han presentado constipaci & oacute; n (4,5%), V & oacute; mito (2,4%), dispepsia (6,4%), dolor addominale (3,4%) o trastornos del gusto (1,8%). Se ha presentado anoressia durante el tratamiento con Fluoxetina asociada con p & eacute; rdida o estabilizaci & oacute; n del peso, sin embargo, rara vez se ha asociado con abandono de Tratamiento. Genitourinario: Se han riportato con poca frecuencia (1-2%) dismenorrea, poliuria, disuria, vaginite; come & iacute; como anorgasmia u orgasmo retardado aunque han existido reportes de orgasmos m & uacute; ltiples, come & iacute; como mejor & iacute, un en la respuesta sessuale de hombres un & ntilde; osos. Trastornos Visuales: En algunos casos se presente & oacute; visi & oacute; n borrosa, con cierta tendencia un ocurrir al inicio del tratamiento observ & aacute; sindaco ndose incidencia en casos tratados con doxepina o amitriptilina; pero con incidencia simile en pacientes tratados con imipramina. Piel y anexos: Se han descrito casos de sudoraci & oacute; n excesiva que van del 8,4 al 30% de los pacientes tratados. Efectos adversos de menor Intensidad o de Baja frecuencia, fueron: Cardiovasculares: Hipotensi & oacute; n ortost & aacute; Tica, palpitazioni, taquicardia, angina Angor. Estos efectos figlio poco comunes y se han presentado en menos del 1% de los pacientes tratados con Fluoxetina. La hipotensi & oacute; n ortost & aacute; tica ha ocurrido rara vez y su incidencia es menor a la observada en los casos tratados con amitriptilina. Psicosis: Aunque en forma muy rara la Fluoxetina puede actuar como disparador de s & iacute; ntomas PSIC & oacute; Ticos. Alteraci & oacute; n psicomotriz: Se valor & oacute; en ocho voluntarios los Efectos de amitriptilina (50 mg), dotiepina (50 mg), Fluoxetina (40 mg) y placebo con o alcol sin (0,5 g / kg) en Siete pruebas de la funci & oacute; n congnoscitiva o psicomotora relaci & oacute; nada un La conducci & oacute; n de autom un & oacute; vil. A todos se les Entren & oacute; para igualar EL Conocimiento. Los resultados indicaron que comparado con placebo, dosis simples de Fluoxetina (con o sin alcol) no se encontr & oacute; Diferencia significativa en el desenvolvimiento de la persona en ninguna prueba; sin embargo, la amitriptilina (con o sin alcool) y la dotiepina (con o sin alcool), interfirieron seriamente en el desarrollo de varias pruebas cuando se compararon con placebo. Esta Diferencia puede ser Importanti para pacientes tratados esternamente y en Quienes se busca mantengan un desenvolvimiento cotidiano adecuado, come & iacute; como en pacientes deprimidos en estas Quienes alteraciones pueden ser contraterap & eacute; Uticas. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Interacciones con otros medicamentos: aproximadamente entre el 3 y 10% de la poblaci & oacute; n generale tiene un defecto gen & eacute; tico que condurre a la reducci & oacute; n en los niveles de actividad de la isoenzima P450-II-D6 del citocromo P450; un ESTOS individuos se les conoce como metabolizadores Lentos. Gran n & uacute; mero de medicamentos (la mayor parte de los antidepresivos, incluyendo Fluoxetina y otros inhibidores selectivos de la recaptaci & oacute; n de serotonina) figlio metabolizados por esta isoenzima, por lo que en estos casos se aacute ver &; n alteradas Las propiedades farmacocin & eacute; Ticas racconti de F & aacute; rmacos, come & iacute; como la proporci & oacute; n relativa de sus metabolitos. El tratamiento concomitante con medicamentos que figlio metabolizados primordialmente por el sistema P450-II-D6 y que tienen un & iacute; ndice Terap & eacute; utico relativamente Estrecho, debe iniciarse con el l & iacute; acaro inferiore del rango di dosificaci & oacute; n. Debido a que la Fluoxetina se une firmemente a las prote & iacute; nas plasma & aacute; Ticas, la coadministraci & oacute; n de otro F & aacute; rmaco que Tambi & eacute; n SE Una firmemente a las mismas, por ejemplo la digitoxina, puede causar un cambio en las concentraciones plasma & aacute ; Ticas y potencialmente desencadenar la presencia de un efecto adverso, debido al Incremento de los niveles de f & aacute; rmaco libre. Alprazolam: Se incremento & oacute; el nivel de alprazolam en plasma (30%) por disminuci & oacute; n de la oxidaci & oacute; n microsomiale HEP & aacute; tica, come & iacute; como la depuraci & oacute; n (21%). Antidepresivos tric & iacute; clicos: (Amitriptilina, nortriptilina, imipramina, desipramina, amoxapina, etc.). SE observaron incrementos de las concentraciones de los antidepresivos, con Rangos de 109 a 486% y con el uso concomitante de trazodona 31%. Algunos pacientes desarrollaron s & iacute; ntomas cl & iacute; Nicos como efectos anticolin & eacute; rgicos, constipaci & oacute; n, sedaci & oacute; n. El mecanismo involucrado probablemente mare la disminuci & oacute; n en el metabolismo de estos F & aacute; rmacos. El uso de Fluoxetina con desipramina produjo Incremento significativo de las concentraciones de este & uacute; ltimo. Se recomienda seguimiento Estrecho en el caso de la necesidad de uso de ambos F & aacute; rmacos para detecci & oacute; n r & aacute; pida de toxicidad o disminuci & oacute; n de efecto Si Se descontin & uacute; a la Fluoxetina. En un estudio con 18 voluntarios sanos un Quienes se amministr & oacute; Fluoxetina (20 mg / d & iacute; a) y posteriormente se agreg & oacute; desipramina (50 mg / d & iacute; a) se obtuvieron incrementos en el promedio de concentraci & oacute; n m & aacute; xima de desipramina hasta de 278% y en el & aacute; REA bajo la curva concentraci & oacute; n-tiempo de 342%. Clonazepam: Solamente un estudio cl & iacute; nico en el que se amministr & oacute; concomitantemente Fluoxetina y clonazepam mostr & oacute; Incremento en el & iacute; ndice de absorci & oacute; n de clonazepam, aunque Incremento tal no se reflej & oacute; it cambio alguno en la eficacia Terap & eacute; Utica. Clozapina: Se disminuye el metabolismo de & eacute; STA, por lo que pueden incrementarse sus concentraciones plasma & aacute; Ticas hasta en un 76%, los efectos adversos que se presentan en Quienes consumen clozapina estan Relacionados con la dosis; de tal manera que el uso concomitante di Fluoxetina y clozapina pueden incrementare los efectos adversos de esta & uacute; ltima. Diazepam: La administraci & oacute; n de Fluoxetina y diazepam produjo prolongaci & oacute; n de la vida supporto de eliminaci & oacute; n de diazepam, disminuci & oacute; n de su depuraci & oacute; n plasma & aacute; tica e Incremento del & aacute; REA bajo la curva oacute concentraci &; n-tiempo . Estos datos sugieren que el metabolismo di diazepam puede ser inhibido por la Fluoxetina. No se demostr & oacute; que estos cambios farmacocin & eacute; Ticos tuvieran influencia significativa en la respuesta cl & iacute; nica. Glucosamina: Dado que la Fluoxetina inhibe el sistema Enzim & aacute; tico HEP & aacute; tico P450 puede alterarse el metabolismo de la glucosamina, incrementando sus concentraciones s & eacute; Ricas y probablemente se requiera Disminuir la dosis de este & uacute; ltimo. Aloperidolo: Se incrementan los niveles de este F & aacute; rmaco con lo que se puede favorecer la presentaci & oacute; n de efectos adversos Como seudoparkinsonismo, acatisia y otros signos extrapiramidales. Ketorolac: La coadministraci & oacute; n con Fluoxetina debe ser evitada, ya que algunos pacientes han presentando alucinaciones. Litio: La administraci & oacute; n De Litio y Fluoxetina puede provocar sinergia de sus acciones antidepresivas. Aun cuando s & oacute; lo se ha riportato Un caso, es conveniente de ser requerido el uso de ambos F & aacute; rmacos, se establezca un Estrecho seguimiento del paciente para detectar r & aacute; pidamente signos de neurotoxicidad Como: tremore, confusi e oacute; n, atassia o mareos . Fenito & iacute; nd: Se han riportato algunos casos en los cuales se han incrementado los Niveles s & eacute; ricos de fenito & iacute; nd lo que puede favorecer la presentaci & oacute; n de efectos adversos Como: atassia, hiperreflexia, nistagmo o tremori. Inhibidores de la monoaminooxidasa: El uso concomitante de Fluoxetina e IMAO est & aacute; contraindicado (v & eacute; ase Contraindicaciones). Trazodona: En los casos en que se ha administrado en forma concomitante con Fluoxetina se ha riportato eficacia Terap & eacute; Utica, aunque algunos pacientes acusaron efectos adversos como sedaci & oacute; n, Boca Seca, cefalea y mareos. La Fluoxetina puede inhibir el metabolismo de la trazodona por lo que es conveniente la VIGILANCIA Estrecha de los pacientes. Tript & oacute; fano: El uso concomitante de Fluoxetina, 50 a 100 mg / d & iacute; ay L-tript & oacute; fano, 1-4 g / d & iacute; un administrados un varios pacientes produjo manifestaciones Neurol & oacute; gicas como: agitaci & oacute; n, disminuci & oacute; n de la concentraci & oacute; n, parestesias, Conducta agresiva, come & iacute; palpitazioni como, diarrea, n & aacute; USEA, dolor de cabeza, escalofr & iacute; os e insomnio severo. Al descontinuar el tript & oacute; fano la sintomatolog & iacute; un desapareci & oacute ;. El mecanismo involucrado al parecer es la disminuci & oacute; n de la recaptaci & oacute; n de lo que serotonina incrementa la concentraci & oacute; n de serotonina en el nervioso centrale Sistema. Warfarina: La administraci & oacute; n de Fluoxetina y en warfarina voluntarios sanos non produjo efecto alguno en la vida de multimediale eliminaci & oacute; n de warfarina o alteraci & oacute; n del tiempo de protrombina. Interacciones con l'alcol: La administraci & oacute; n de Fluoxetina y etanol non produjo efectos de importancia en el sistema nervioso centrali Efectos ni psicomotores. La Fluoxetina non parece inhibir el metabolismo del etanol. Interacciones truffa alimentos: La absorci & oacute; n y el tiempo para alcanzar El Pico m & aacute; ximo de concentraci & oacute; n, fueron levemente disminuidos cuando se suministr & oacute; Fluoxetina 15 minutos antes de los alimentos, sin embargo, no se afect & oacute; La Cantidad de f & aacute; rmacos absorbida por lo que puede ser Fluoxetina administrada truffa o alimentos sin. ALTERACIONES EN LOS Resultados DE Pruebas DE LABORATORIO Se han riportato aisladamente incrementos en las pruebas de Funcionamiento HEP & aacute; tico en asociaci & oacute; n un s & Un iacute; ndrome virale tipo resfriado. Se han observado leves cambios en los Niveles S & eacute; ricos de & aacute; cido & uacute; rico, sin embargo, ESTOS han sido cl & iacute; insignificantes nicamente. El tratamiento con Fluoxetina non parece afectar maggiormente los niveles de colesterolo y glucosa s & eacute; ricos. PRECAUCIONES IT RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y sobre la FERTILIDAD Se estudiaron las que alteraciones PODR & iacute, un producir este inhibidor de la recaptaci & oacute; n de serotonina en ratas y Conejos. La dosis usada en ratas fue de 12,5 mg / kg y en Conejos de 15 mg / kg Durante la etapa de organog & eacute; Nesis. En conclusi & oacute; n no se observaron, en ninguna de las especies, disminuciones en el peso del feto, alteraciones teratog & eacute; Nicas o carcinog & eacute; nicas, ni Incremento en la mortalidad materna o fetale. En Otro estudio Llevado un cabo, concluyeron que la frecuencia de malformaciones no se incremento & oacute; entre el grupo de ratas o conejas TRATADAS con Fluoxetina durante el embarazo, un dosis respectivamente de 1-8 y 2-9 veces m & aacute; s Altas que aquellas usadas en humanos. DOSIS Y VA DE administracin Depresi & oacute; n: La dosis orale Inicial de Fluoxetina que se recomienda administrar es de 20 mg / d & iacute, una por la ma & ntilde; Ana. Los Estudios sugieren que tal dosis es generalmente suficiente para Obtener Una respuesta antidepresiva satisfactoria. Si la respuesta cl & iacute; nica no es adecuada despu & eacute; s de 3-6 semanas la dosis puede ser incrementada en m & uacute; ltiplos de 20 mg, una Intervalos de 3-6 semanas, dividiendo la dosis en dos Tomas (por ejemplo, Ma & ntilde; Ana y medio d & iacute; a) e inclusivi 3 veces al d & iacute, una, peccato exceder de 80 mg / d & iacute, un (dosis m & aacute; xima). Debido a la larga vida supporto de eliminaci & oacute; n de Fluoxetina (2-3 d & iacute; come) y de su sindaco metabolita Activo (7-9 d & iacute; come) el efecto totale, al cambiar la dosificaci & oacute; n, no se Observa hasta varias despu semanas & eacute; s. Se ha observado que la administraci & oacute; n de Fluoxetina en dosis divididas favorece la tolerabilidad, cuando figlio necesarias dosis mayores de 20 mg al d & iacute; a. Asimismo se ha establecido que la presencia de efectos adversos est & aacute; relacionada con la dosis. Los Estudios en el que se relacion & oacute; dosis-respuesta sugieren que 5 mg y 60 mg al d & iacute; un figlio los Rangos Terap & eacute; uticos menor sindaco y, respectivamente para Fluoxetina. Trastornos obsesivo compulsivos: Se recomienda Iniciar con 20 mg al d & iacute; a. Si despu & eacute; s de 3-6 semanas la respuesta no ha sido adecuada, puede incrementarse la dosis en m & uacute; ltiplos 20 mg, una Intervalos de 3-6 semanas, amministrazi & aacute; Ndola en forma fraccionada, de preferencia por la ma & ntilde; Ana y Medio d & iacute; a. La dosis m & aacute; xima recomendada es de 80 mg al d & iacute; a. Bulimia nervosa: Se ha observado en diferentes estudios cl & iacute; Nicos que la dosis de 60 mg al d & iacute; un produjo significativamente mejores resultados que 20 mg / d & iacute, un en la disminuci & oacute; n de la frecuencia de episodios bul & iacute; Micos. Dosis en insuficiencia renale: Solamente el 2,5% al ​​5% de una dosis orale de Fluoxetina es excretada peccato cambio en la orina. Los Estudios llevados un cabo, non han Mostrado correlaci & oacute; n entre el Grado de disfunci & oacute; n renale y el & iacute; ndice de eliminaci & oacute; n, volumen de distribuci & oacute; n, o uni & oacute; n una prote & iacute; nas de Fluoxetina. No parece requerirse Ajuste de dosificaci & oacute; n en casos de insuficiencia renale, incluyendo pacientes dializados, sin embargo, la posibilidad de sensibilidad incrementada al F & aacute; rmaco o sus metabolitos, debido un acumulaci & oacute; n despu & eacute; s de dosis m & uacute; ltiples no ha sido adecuadamente establecida. Se recomienda en casos de insuficiencia renale severa, Disminuir la dosis o aumentar el intervalo de dosificaci & oacute; n. Dosis en insuficiencia HEP & aacute; Tica: Debido a que es Fluoxetina metabolizada en H & iacute; gado es conveniente reducir la dosis o la frecuencia de administraci & oacute; n en casos con insuficiencia HEP & aacute; tica. En Aquellos pacientes TICR & oacute; Ticos compensados ​​(sin ascite) se sugiere reducci & oacute; n del 50% de la dosis, Mientras que los casos descompensados ​​pueden requerir un sindaco Ajuste de su dosificaci & oacute; n debido a la disminuci & oacute; n del & iacute; ndice de Elimi NaCl & oacute; n del F & aacute; rmaco. Dosis de Ajuste it di & aacute; Lisis: El gran volumen de distribuci & oacute; n de Fluoxetina y norfluoxetina (superiore a 1.000 l) come & iacute; como su Alta uni & oacute; na Las prote & iacute; nas (94%) sugiere un Bajo Grado de depuraci & oacute; n por extracci & oacute; n extracorp & oacute; rea, Los niveles plasma & aacute; Ticos de Fluoxetina y su metabolita norfluoxetina nessun figlio significativamente afectados por la hemodi & aacute ; Lisis lo que indica que no es necesario en tales condiciones (di & aacute; Lisis) realizar ajustes a la dosificaci & oacute; n. Dosis en geriatr & iacute; una: Fluoxetina ha sido usada en-forma Eficaz y segura it pacientes un & ntilde; Osos (64 un & ntilde; os en adelante) con dosis de 20, 40, 60 y hasta 80 mg al d & iacute; a. La vida mezzi de eliminaci & oacute; n en un grupo de pacientes (promedio 69 un & ntilde; os) fue de 1-4 d & iacute; come Tras la administraci & oacute; n de una dosis de 40 mg y no difiri & oacute; grandemente de la vida dei media observada en pacientes m & aacute; s j & oacute; Venes (promedio 36 un & ntilde; os). Los Estudios en realizados pacientes de edad Avanzada non muestran la necesidad de hacer ajustes a la dosis, sin embargo, ya que la experiencia no es amplia, es recomendable administrar en Ancianos la dosis menor posible o un Intervalos m & aacute; s prolongados. MANIFESTACIONES Y Manejo de la SOBREDOSIFICACIN O ingesta ACCIDENTALE Tratamiento: Se sugieren medidas Generales de soporte RESPIRATORIO y cardiovascolare. Los efectos adversos con dosis Terap & eacute; Uticas y con Sobredosis de Fluoxetina han sido m & iacute; NIMOS. rapporto & oacute Se; Un caso con cuadro convulsivo, lo cual no es un efecto T & oacute; xico com & uacute; n. Los pacientes Deben ser vigilados por la presencia de bradicardia y prolongaci & oacute; n de los Intervalos PR y QRS. Monitoreo: Los Valores normales Durante la terapia con Fluoxetina figlio 400 ng / ml; no se han establecido los niveles t & oacute; xicos. Prevenci & oacute; n de la absorci & oacute; n: No se recomienda la inducci & oacute; n de emesi debido al potencial de depresi & oacute; n del SNC y convulsiones. El Lavado g & aacute; strico est & aacute; indicado cuando se puede llevar a cabo muy pronto despu & eacute; s de la ingesti & oacute; n o en Estados comatosos o bajo Riesgo de convulsionar. Se administrar & aacute; carb & oacute; n activado. La dosis & oacute; ptima de carb & oacute; n no se ha establecido, peor la FDA sugiere un m & iacute; nimo di 240 ml di diluente con 30 g di carboidrati & oacute; n, Las dosis usuales figlio di 30 a 100 g it adultos y 15 a 30 g en los ni & ntilde; os. Se puede administrar con soluci & oacute; n salina o sorbitolo. En caso de convulsiones se administrar & aacute; diazepam; en adultos se recomiendan 5-10 mg inicialmente, pudiendo repetirse cada 10 a 15 minutos de acuerdo a las necesidades del Caso, peccato exceder de 30 miligramos. En ni & ntilde; os se administrar & aacute; n 0,25 a 0,4 mg / kg hasta un & m aacute; ximo de 5 mg en ni & ntilde; os de 30 d & iacute; come un 5 a & ntilde; os y m & aacute; ximo de 10 mg en ni & ntilde; os mayores de 5 un & ntilde; os.




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