Drugbank erythromycin , erythromast

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Eritromicina è un antibiotico macrolide prodotto da Streptomyces erythreus. Inibisce la sintesi proteica batterica legandosi alla subunità 50S batteriche ribosomiale; legame inibisce peptidiltransferasi attività e interferisce con la traslocazione di amminoacidi durante la traduzione e assemblaggio di proteine. Eritromicina può essere batteriostatica o battericida seconda della concentrazione organismo e droga. macrolide zucchero amino desosamine amino saccaride oxane monosaccharide saccaride alcol terziario chetone ciclico Terziario ammina alifatica ammina terziaria alcol secondario polyol lactone chetone estere di acido carbossilico 1,2-diolo 1,2-amminoalcol Oxacycle composti Organoheterocyclic L'acido monocarbossilico o derivati Etere dialchil etere derivato di acido carbossilico Acetale idrocarburi derivato composti Organooxygen composti Organonitrogen gruppo carbonile Amine alcol composti alifatici eteromonociclico composti alifatici eteromonociclico Per l'uso nel trattamento delle infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi nelle seguenti patologie: infezioni respiratorie del tratto (superiore e inferiore) di una lieve a moderato grado, pertosse (tosse convulsa), come terapia aggiuntiva alla antitossina nelle infezioni dovute a Corynebacterium diphtheriae. nel trattamento di infezioni dovute a Corynebacterium minutissimum. amebiasis intestinale causata da Entamoeba histolytica. malattia infiammatoria pelvica acuta causata da Neisseria gonorrhoeae. infezioni della pelle e dei tessuti molli di lieve a moderata gravità causata da Streptococcus pyogenes e Staphylococcus aureus. sifilide primaria causate da Treponema pallidum. infezioni causate da Chlamydia trachomatis. uretrite non gonococcica causata da Ureaplasma urealyticum. e la malattia del legionario 'causata da Legionella pneumophila. Eritromicina è prodotta da un ceppo di Streptomyces erythraeus e appartiene al gruppo degli antibiotici macrolidi. Dopo l'assorbimento, eritromicina diffonde rapidamente nella maggior parte dei fluidi corporei. In assenza di infiammazione meningea, basse concentrazioni sono normalmente realizzati nel liquido spinale, ma il passaggio del farmaco attraverso la barriera emato-encefalica aumenta in caso di meningite. Eritromicina è escreto nel latte materno. Il farmaco attraversa la barriera placentare con fetali livelli di farmaco nel siero raggiungono 5-20% delle concentrazioni sieriche materne. Eritromicina non viene eliminato dalla dialisi peritoneale o emodialisi. Meccanismo di azione atti eritromicina di penetrare la membrana cellulare dei batteri e reversibilmente legame con la 50 S subunità dei ribosomi batterici o in prossimità del & ldquo; P & rdquo; o sito donatore così che il legame del tRNA (RNA di trasferimento) al sito donatore è bloccato. Traslocazione di peptidi del & ldquo; A & rdquo; o sito accettore per il & ldquo; P & rdquo; o sito donatore è impedito, e la sintesi proteica successiva è inibita. Eritromicina è efficace solo contro gli organismi che dividono attivamente. L'esatto meccanismo con cui erythmromycin riduce lesioni di acne vulgaris non è completamente noto: tuttavia, l'effetto sembra essere dovuto in parte alla attività antibatterica del farmaco. obiettivi Saluti batteri Nucleotide Organismo enterici e altri eubatteri azione farmacologica sì azioni inibitore Riferimenti Moazed D, Noller HF: cloramfenicolo, eritromicina, carbomycin e vernamycin B proteggere i siti che si sovrappongono nella regione transferasi peptidil di 23S RNA ribosomiale. Biochimie. 1987 Agosto; 69 (8): 879-84. [PubMed: 3122849] Schlunzen F, R Zarivach, Harms J, Basan A, Tocilj A, Albrecht R, Yonath A, Franceschi F: base strutturale per l'interazione degli antibiotici con il centro peptidiltransferasi in eubatteri. 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Gene Nome: rplV UniProt ID: P61177 Peso Molecolare: 12.226,165 Da Riferimenti Halling SM, Jensen AE: la resistenza intrinseca e selezionati agli antibiotici di legame del ribosoma: analisi di Brucella 23S RRN, L4, L22, EF-TU1, EF-Tu2, efflusso e le implicazioni filogenetiche. BMC Microbiol. 2 ottobre 2006; 6: 84. [PubMed: 17014718] Tu D, G Blaha, Moore PB, Steitz TA: Strutture di antibiotici MLSBK legati ai mutati grandi subunità ribosomiale forniscono una spiegazione strutturale per la resistenza. Cella. 22 aprile 2005; 121 (2): 257-70. [PubMed: 15851032] Rolain JM, Raoult D: Pronostico resistenza alla eritromicina nel genere Rickettsia da mutazioni nella proteina ribosomiale L22. J Antimicrob Chemother. 2005 Aug; 56 (2): 396-8. Epub 2005 luglio 4. 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Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Inverno MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: tridimensionali quantitative struttura-attività di inibitori della glicoproteina-P . Mol Pharmacol. 2002 Maggio; 61 (5): 964-73. [PubMed: 11961113] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana sconosciuta Funzione Generale: Vitamina D3 attività di 25-idrossilasi funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Schwab D, H Fischer, Tabatabaei A, Poli S, Huwyler J: Confronto in vitro P-glicoproteina test di screening: raccomandazioni per il loro utilizzo nella scoperta di nuovi farmaci. J Med Chem. 24 aprile 2003; 46 (9): 1716-1725. [PubMed: 12699389] Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano sconosciuto generale Funzione: ormone della crescita-releasing hormone dell'attività del recettore funzione specifica: Receptor per motilin. Gene Nome: MLNR UniProt ID: O43193 Peso Molecolare: 45.343,725 Da Riferimenti Li JJ, Chao HG, Wang H, Tino JA, Lawrence RM, Ewing WR, Ma Z, Yan M, Slusarchyk D, Seethala R, Sun H, Li D, Burford NT, Stoffel RH, Salyan ME, Li CY, Witkus M , Zhao N, Rich a, Gordon DA: Scoperta di un potente e romanzo agonisti motilin. J Med Chem. 25 marzo 2004; 47 (7): 1704-8. 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La sua funzione principale è la regolazione della pressione osmotica colloidale di sangue. Maggiore trasportatore di zinco nel plasma, in genere si lega circa l'80% di tutti zinco plasma. Gene Nome: ALB UniProt ID: P02768 Peso Molecolare: 69365,94 Da Riferimenti Bañeres-Roquet F, Gualtieri M, Il cattivo-Guillot P, Pugniere M, Leonetti JP: uso di un metodo di risonanza plasmonica di superficie per indagare le interazioni proteina antibiotici e plasma. Agents Antimicrob Chemother. 2009 Aprile; 53 (4): 1528-31. doi: 10,1128 / AAC.00971-08. Epub 2009 Jan 21. 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Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Ekins S, G Bravi, Wikel JH, Wrighton SA: struttura-attività di analisi tridimensionale-quantitativa rapporto di citocromo P-450 3A4 substrati. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Ottobre; 291 (1): 424-33. [PubMed: 10490933] Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: Ossigeno vincolante funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A7 UniProt ID: P24462 Peso Molecolare: 57525,03 Da Riferimenti Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Ossigeno vincolante funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A5 UniProt ID: P20815 Peso Molecolare: 57.108,065 Da Riferimenti Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: idrossilasi steroidi funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Agisce come un 1,4-cineolo 2-exo-monoossigenasi. Gene Nome: CYP2B6 UniProt ID: P20813 Peso Molecolare: 56277,81 Da trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano sconosciuto azioni substrato inibitore induttore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Schuetz EG, Beck WT, Schuetz JD: modulatori e substrati di P-glicoproteina e citocromo P4503A coordinato up-regolano queste proteine ​​nelle cellule di carcinoma del colon umano. Mol Pharmacol. 1996 Febbraio; 49 (2): 311-8. [PubMed: 8632764] Polli JW, strizzare SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, Serabjit-Singh CS: Uso razionale saggi in vitro della P-glicoproteina nella scoperta della droga. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Novembre; 299 (2): 620-8. 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